Кантаридин: что это такое, действие, применение, отравление

Что такое кантаридин

это небелковый яд, обладающий раздражающими и раздражающими кожу свойствами. Кантаридин — природный терпеноид. Он способен действовать как афродизиак, вызывая сексуальное возбуждение, что ранее было связано с его довольно широким применением.

Химическая формула кантаридина — C10H12O4. Молекулярный вес — 196,2 г / моль. Это органическое соединение, трициклическое производное тетрагидрофурана. Кантаридин представляет собой бесцветное кристаллическое твердое вещество. Его плотность 1,41 г / см3. Он характеризуется низкой растворимостью в воде и спиртах и ​​высоким содержанием жира.

Носители яда

Кантаридин синтезируется в репродуктивных железах жуков-самцов семейства мочевых (Meloidae) — испанских мух, футболок, необходимых для защиты от врагов. Содержание токсина у насекомых разных видов неодинаково. Известно, что более 300 представителей этого семейства способны продуцировать кантаридин.

Жуки чаще всего встречаются в сельскохозяйственных угодьях. Их можно встретить на посевах овса, ячменя, хлопка. Они могут заразить кукурузу, сою, люцерну. Не оставляют без внимания даже сорняки — кипрей, донник, молочай. Жуки питаются в основном цветами, но могут есть и листья. В России насекомые, вырабатывающие этот яд, обитают в средней полосе и в южных регионах.

В случае опасности жуки выделяют жидкость, содержащую кантаридин, из специальных отверстий в конечностях. Эти насекомые пассивно ядовиты, так как у них нет аппарата для производства токсинов. Кантаридин содержится в гемолимфе жуков. Он синтезируется только у самцов, но в процессе оплодотворения яд передается самкам. Откладываемые ими яйца содержат большое количество кантаридина, который защищает от поедания другими насекомыми.

Показания к применению препарата КАНТАРЕН

• лечение урологического синдрома и мочекаменной болезни кошек.

Условия хранения КАНТАРЕН

Раствор для инъекций следует хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре от 0 ° до 25 ° C.

Таблетки следует хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре от -3 ° С до + 25 ° С. Срок 5 лет.

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Гомеопатическое лекарство. Кантарен обладает салуретическим, противовоспалительным, спазмолитическим и мочегонным действием.

По степени воздействия на организм Кантарен относится к веществам низкого риска (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), не оказывает местного раздражающего и сенсибилизирующего действия.

Токсичные свойства

Кантаридин подавляет активность окислительных ферментов. Это изменяет проницаемость клеточных мембран.

Яд вызывает образование пузырей на коже. Под действием кантаридина происходит отслаивание поверхностного слоя слизистых оболочек и кожи с образованием крупных волдырей (пузырьков).

При пероральном отравлении кантаридином разрушается эпителий желудочно-кишечного тракта, что приводит к нарушению всасывания жидкости, электролитов и питательных веществ. Через поврежденную поверхность кожи и слизистых оболочек происходит дальнейшая реабсорбция кантаридина, вызывающая тяжелую интоксикацию всего организма.

Выведение яда происходит через почки. Это связано с его выраженным пагубным действием на органы мочевыделительной системы.

Полусмертельная доза кантаридина для человека при пероральном отравлении составляет 40-80 мг / кг.

Фармакологическая группа

• Антисептики и дезинфицирующие средства

Доритрицин®
Инструкция по медицинскому применению — RU № ЛСР-004409/10

Форма выпуска

Пастилки.

Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества:

Бензокаин 1,50 мг, бензалкония хлорид 1,00 мг, тиротрицин 0,50 мг;

Вспомогательные вещества:

Сорбитол 871,00 мг, тальк 80,00 мг, повидон-25 тыс. 10,00 мг, кармеллоза натрия 10,00 мг, стеарат сахарозы 20,00 мг, масло мяты перечной 5,00 мг, сахаринат натрия 1,00 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые, скошенные, плоские цилиндрические таблетки с маркировкой ДОРИТРИЦИН на одной стороне, белые с запахом мяты.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат оказывает местное антисептическое и обезболивающее действие. Уменьшает раздражение и боль в горле, а также отек слизистой оболочки рта.

Бензокаин — местный анестетик, снимающий боль при глотании, которая часто сопровождает инфекционные и воспалительные процессы во рту и горле.

Бензалкония хлорид — антисептик, нарушает проницаемость клеточной мембраны микроорганизмов и тормозит ферментативные процессы, активен в отношении многих патогенных бактерий, некоторых видов вирусов, грибов и простейших.

Тиротрицин — местный антибиотик. Он активен в отношении широкого спектра грамположительных микроорганизмов и спирохет полости рта. Благодаря особому механизму действия тиротрицина, отсутствующему у системных антибиотиков, перекрестной резистентности к препарату не возникает.

Фармакокинетика

Бензокаин плохо растворяется в воде, что вызывает плохое всасывание в кишечнике. Он расщепляется ферментами плазмы крови и в небольших количествах метаболизируется в печени. Выводится почками.

Бензалкония хлорид практически не всасывается в кишечнике и не имеет эффекта реабсорбции. Выводится почками.

Тиротрицин — из-за низкой системной абсорбции фармакокинетических данных нет. Не влияет на микрофлору кишечника.

Показания

Симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний ротовой полости и горла, сопровождающихся болями:

— фарингит, ларингит, тонзиллит;

— воспаление десен и слизистой оболочки полости рта (гингивит, стоматит).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бензалкония хлориду, бензокаину, тиротрицину, парааминобензойной кислоте, соединениям четвертичного аммония, любым другим компонентам препарата;

— наследственная непереносимость фруктозы и синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы или дефицит сахарозы / изомальтазы (из-за наличия в препарате сахарозы);

— свежие раны во рту и горле, в том числе сразу после челюстно-лицевых операций, стоматологических манипуляций;

— дети до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Доритрицин® при беременности и кормлении грудью возможно только после консультации с врачом для определения превышения ожидаемой пользы для матери по сравнению с потенциальным риском для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Внутри.

Взрослым и детям старше 6 лет медленно рассасывать во рту по 1 таблетке каждые 3 часа. Максимальная суточная доза — 6 таблеток. Курс лечения 7 дней. Увеличение курса терапии при необходимости по рекомендации врача.

Не рекомендуется принимать пищу и жевать жевательную резинку в течение 1 часа после применения препарата или до тех пор, пока не почувствуется онемение рта и глотки, так как существует риск аспирации и повреждения слизистой оболочки полости рта.

Если через 2-3 дня применения препарата состояние пациента не улучшится, обратитесь к врачу.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, диарея).

Аллергические реакции: зуд, сыпь, отек слизистой оболочки рта и глотки, анафилактические реакции; ощущение жжения, покалывания во рту и горле; судороги, тахикардия, дерматиты.

возможно снижение чувствительности слизистой оболочки рта и глотки.

После местного применения, особенно при наличии больших ран во рту и горле, особенно у детей, возможно развитие метгемоглобинемии, проявляющейся одышкой, посинением губ и пальцев рук. Тиротрицин может вызвать кровотечение при наличии свежих ран.

У сенсибилизированных пациентов могут развиваться реакции гиперчувствительности, вызванные маслом мяты перечной (включая одышку). У восприимчивых пациентов возможны аллергические реакции из-за веществ, химически связанных с бензокаином, таких как пенициллины, сульфаниламиды, косметические солнцезащитные средства.

Если какие-либо из побочных эффектов, упомянутых в инструкции, усугубляются или вы заметили какие-либо другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом своему врачу.

Передозировка

О случаях передозировки в рекомендуемых дозах не сообщалось. Случайный прием высоких доз Доритрицина® может вызвать расстройства пищеварительной системы (тошноту, рвоту, диарею), метгемоглобинемию (затрудненное дыхание и синюшный цвет кожи). В этом случае необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и обратиться к врачу.

Взаимодействие

Случаев клинически значимого взаимодействия Доритрицина с другими лекарственными средствами не описано.

Особые указания

Информация для больных сахарным диабетом: в 1 таблетке препарата содержание углеводов ≈ 0,07 хлебных единиц (ХЕ).

Детям старше 6 лет применение препарата рекомендуется только по медицинским показаниям.

При сильной боли в горле (боль в горле, сопровождающаяся высокой температурой тела, головной болью, тошнотой или рвотой) обратитесь к врачу.

В случае известной реакции гиперчувствительности кожи (аллергический контактный дерматит) следует избегать применения препарата из-за возможности развития реакции гиперчувствительности.

необходимо соблюдать интервал в течение 1 часа между применением препарата и применением зубной пасты, так как антибактериальный эффект препарата может снизиться.

Сорбитол может иметь легкое слабительное действие.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Это не влияет.

Форма выпуска

Пастилки.

по 10 таблеток в блистере, состоящем из трехслойной пленки (ПВХ / ПТФЭ / ПВХ) и алюминиевой фольги.

1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

При комнатной температуре не выше 25 ° С в сухом и защищенном от света месте.

Храните в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Выпускается без рецепта.

Применение в медицине

Поскольку кантаридин обладает эффектом афродизиака, ранее он использовался в основном для повышения либидо и для прерывания беременности. Применяли как наружную, так и пероральную формы препарата. Однако разница между терапевтической и токсической дозой кантаридина незначительна. Поэтому велика вероятность отравления, особенно при приеме внутрь.

С появлением современных безопасных лекарств использование кантаридина было сведено к минимуму. Сейчас в основной медицине его применяют только наружно. Препараты кантаридина в виде пластырей используются при лечении неврологической и ревматической боли. Волдыряющее действие вещества используется для удаления бородавок.

Кантаридин содержится в следующих лекарственных формах:

• обычная штукатурка;
• коллодиевый абсцесс;
• крашение;
• смолистая штукатурка.

Порошок кантаридина используется для изготовления всех этих препаратов.

Применение коллодия, а также настойки для лечения бородавок требует осторожности. Препарат наносят только на тот участок, который необходимо удалить. Перед наложением повязки необходимо полностью просушить раствор.

Побочные эффекты

При использовании в соответствии с данной инструкцией не вызывает побочных эффектов и осложнений.

Отравление кантаридином

Токсикоз, вызванный этим естественным ядом, стал редкостью после официального прекращения его перорального применения. Но в странах ЮАР, где кантаридин продолжает применяться в традиционной медицине, интоксикации возникают довольно часто.

Отравление приводит к пероральному или трансдермальному попаданию яда в организм. Внутренний прием настойки, содержащей кантаридин, возможен с лечебной или суицидальной целью, либо по ошибке. Интоксикация возникает и при местном применении препарата, но бывает очень редко. В этом случае более вероятны местные проявления токсикоза.

Если случайно выдавить жука-жука прямо на кожу, действие яда ограничится местными симптомами. Наиболее частые травмы открытых частей тела — это лицо, шея или руки.

Симптомы

Оральное отравление сопровождается признаками поражения желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, нервной, мочевыводящей систем. Кантаридин — яд быстрого действия. В желудочно-кишечном тракте интенсивно всасывается через слизистые оболочки. Признаки отравления появляются в течение часа. При рассасывании яда с поверхности кожи симптомы токсикоза проявляются позже.

Первые признаки отравления — нарушение функции пищеварительной системы из-за воспаления, изъязвления или некроза слизистых оболочек желудка и кишечника. Они появляются через 5-10 минут, достигая максимального развития в течение двух часов.

Об отравлении кантаридином свидетельствуют:

• жжение губ, языка, рта и глотки;
• повышенное слюноотделение;
• боль в животе;
• затруднение глотания
• спастические боли в животе;
• тошнота;
• его рвало;
• понос.

При тяжелом токсикозе может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение.

Общие симптомы, характерные для отравления кантаридином:

• слабость;
• повышение температуры;
• жажда;
• обильный холодный пот;
• учащенное дыхание.

Токсикоз сопровождается тяжелыми электролитными нарушениями — снижением уровня кальция и магния в крови.

Симптомы поражения сердечно-сосудистой системы появляются уже в первые часы после отравления. Они включают:

• тахикардия;
• нарушения ритма;
• снижение артериального давления;
• шок.

Проявляются неврологические симптомы:

• головная боль;
• возбуждение;
• судороги;
• мидриаз (расширение зрачка);
• отсутствие фотореакции — реакция зрачка на свет;
• мышечная слабость верхних конечностей;
• онемение, отсутствие чувствительности в руках и ногах.

Признаки активации нервной системы — возбуждение, судороги, появляются уже в первые часы отравления кантаридином. Симптомы периферической нейропатии — онемение, потеря чувствительности и повреждение черепных нервов — расширенный зрачок, нечувствительный к свету, появляются намного позже. Они появляются через несколько дней после отравления и сохраняются в течение месяца.

Для поражения мочевыводящей системы характерны следующие симптомы:

• гематурия (кровь в моче);
• болезненные позывы к мочеиспусканию;
• олигурия (небольшое количество выделяемой мочи);
• затрудненное мочеиспускание;
• у мужчин приапизм (болезненная эрекция);
• боль в латеральной и поясничной области.

Эти симптомы возникают в течение одного часа после перорального приема кантаридина, прогрессируют в течение дня и сохраняются в течение одной-двух недель.

При трансдермальном отравлении первыми появляются местные симптомы отравления:

• жгучая боль;
• покраснение пораженного участка;
• появление на коже крупных волдырей, как при термическом ожоге.

Признаки раздражения или воспаления появляются в течение первых двух часов после контакта кожи с кантаридином. Появление пузырьков наступает через 5-6 часов. При большой площади поражения наблюдаются не только местные, но и общие симптомы токсикоза с признаками поражения сердца, нервной и мочевыводящей систем. Тяжесть отравления зависит также от состояния кожных покровов, их первоначальной целостности. Повышенная влажность, наличие царапин, трещин способствуют усиленному всасыванию яда и тяжелому течению токсикоза.

Наиболее характерными признаками отравления кантаридином являются признаки поражения желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, снижение содержания кальция и магния в крови. Смертельные случаи чаще возникают при оральном отравлении. Смерть наступает при прогрессировании острой почечной недостаточности, на фоне отека легких.

Первая помощь

При отравлении кантаридином внутрь необходимо как можно скорее опорожнить желудок. Для этого нужно выпить 2-3 стакана соленой воды (пол чайной ложки поваренной соли на стакан) и вызвать рвоту, надавив на корень языка. После очистки желудка нужно принять адсорбент: 6-8 таблеток активированного угля, предварительно растолочь и смешать с кипяченой водой.

При повреждении кожи необходимо аккуратно протереть это место тампоном, смоченным в растительном или минеральном масле, после чего тщательно промыть проточной водой с мылом.

Принятие экстренных мер должно сопровождаться вызовом бригады скорой помощи. Требуется госпитализация пострадавшего.

Лечение

При отравлении кантаридином внутрь проводится дезинтоксикация и симптоматическая терапия. Специфического лечения не существует, так как у этого природного яда нет противоядия.

Детоксикация включает в себя следующие мероприятия:

• щадящее промывание желудка;
• использование гигиенических прокладок;
• внутривенная инфузия (необходим постоянный контроль продукции мочи, в связи с существующей опасностью гиперволемии и отека легких);
• форсированный диурез;
• гемодиализ — при анурии (отсутствии мочи), сопровождающейся гиперкалиемией.

При проведении симптоматической терапии используются:

• анальгетики;
• обволакивающие агенты;
• седативные средства;
• жаропонижающие средства;
• глюкокортикоидные гормоны;
• препараты кальция и магния.

Поражения кожи при отравлении кантаридином лечат как термические ожоги: вскрывают волдыри, промывают поврежденный участок фурацилином или жидкостью Бурова. Ниже показаны ежедневные повязки.

Если отравление ограничивается локализованными поражениями, требуется только местное лечение. При проявлении симптомов общей интоксикации и признаков поражения мочевыводящей системы дополнительно проводится детоксикация и симптоматическая терапия.

Последствия

Типичными остаточными эффектами отравления кантаридином являются токсический цистит и гломерулонефрит. Они требуют дальнейшего амбулаторного лечения.

Последствия местного поражения проявляются стойкой эритемой или депигментацией пораженного участка. Описаны случаи развития псориаза после воздействия на кожу кантаридина.

Особые указания и меры личной профилактики

Применение Кантарена не исключает использования других лекарственных средств.

При работе с Кантареном необходимо соблюдать общие правила безопасности, предусмотренные при использовании лекарственных средств.

запрещено использовать ампулы из-под раствора для инъекций или таблетки в пищевых целях.

Порядок применения

Раствор для инъекций вводят кошкам и кошкам для лечения урологического синдрома и мочекаменной болезни у кошек внутримышечно или подкожно в дозе 1 мл на животное: в острых случаях — ежедневно 1-2 раза / сут до исчезновения симптомов при подостром и хроническом течении заболевания — 1-3 раза в неделю в течение 10 дней. При необходимости курс лечения повторить.

Таблетки назначают внутрь кошкам и кошкам для лечения урологического синдрома и мочекаменной болезни у кошек по 1 таб на животное 2–3 раза в сутки до появления положительного эффекта. Продолжительность курса лечения устанавливает ветеринарный врач, но не более 1 месяца.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоские, от белого до светло-желтого цвета; массой 0,1 г.

	100 грамм
Берберис d4	6 мл
Кантарис D6	6 мл
Кантарис D15	6 мл
Hepar sulfuris D6	4 мл
Cuprum arsenicosum D12	4 мл

Вспомогательные вещества: сахарный песок, кальция стеарат.

Расфасован по 10 таблеток в блистеры из алюминиевой фольги или по 50 таблеток в банках из оранжевого стекла, закрытых полиэтиленовыми крышками, или полимерными банками для лекарств соответствующей емкости. Блистеры упакованы в картонную коробку по 2 блистера.

На каждой банке или коробке с блистерной маркировкой указано название организации-производителя, ее адрес и торговая марка, название препарата, название и состав активных ингредиентов, надписи «Для ветеринарного применения», «Гомеопатический», номер таблеток, условия хранения, номер партии, дата изготовления, срок годности, обозначение настоящих спецификаций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата, заболевания печени в анамнезе, холестаз, миастения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет. С осторожностью: нарушение функции печени и / или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Применение

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Взрослые: по 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При сильной боли — по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул). Дозы подбираются исходя из интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату. Пациентам старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У пациентов с тяжелыми признаками почечной недостаточности или с гипоальбуминемией суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы). У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы). При необходимости назначения более высоких доз препарата пациенты находятся под тщательным наблюдением. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность ферментов печени с целью выявления первых симптомов гепатотоксичности.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождаются лихорадкой, сыпью, крапивницей, зудом). Со стороны нервной системы: часто — нарушения сна, депрессия, беспокойство / нервозность, головокружение, тремор, головные боли; редко — спутанное сознание. Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения. Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость. Прочие: очень часто — повышенная утомляемость / слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения. Побочные эффекты в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе в конце лечения или в конце лечения.

Передозировка

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, прострация, плач, спутанность сознания, глухота, сухость слизистой оболочки полости рта. Лечение: После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстановилось в течение 6-12 часов, опасных для жизни состояний не сообщалось. При передозировке или появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности нарушений со стороны центральной нервной системы, а также о проявлениях гепатотоксичности от типа усиленных нарушений обмена веществ в печени. Следует проводить симптоматическое лечение. Конкретный антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов и этанола. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность его взаимодействия с другими лекарствами, принимаемыми одновременно (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), что может заменить флупиртин белками, что может привести к повышению их активности. Этот эффект может быть особенно выражен при приеме варфарина или диазепама с флупиртином. При одновременном приеме флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы оперативно скорректировать дозу кумарина. Нет данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту). При одновременном применении флупиртина с препаратами, также метаболизирующимися в печени, необходим регулярный контроль активности ферментов печени. Избегайте одновременного применения флупиртина и препаратов, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.